（11月25日）重大手性药物的高效制备

报告内容简介：

超高效(转化数大于百万)高选择性不对称氢化是药物绿色合成的关键共性技术。早在1998年张绪穆教授就出了将三齿配体应用于简单酮氢化的概念，设计合成了ambox配体，其在钌催化不对称转移氢化中表现出优异的对映选择性。2016年，张绪穆教授创造性将二茂铁骨架引入到三齿配体中，设计合成了新型的f-amphox配体，其在简单酮的氢化中表现出超高的活性和对映选择性(>1,000,000 TON, 99% ee)。在此基础上，张绪穆教授又相继开发出了基于二茂铁骨架的手性三齿配体f-amphol、f-ampha、f-amphamide、Yao-PNP等，以及刚性骨架的富电子的Heng-PNP。这些三齿配体已经被应用到如依折麦布和孟鲁斯特等多种重大药物的绿色合成中，取得了显著的经济效益。2022年张绪穆教授新开发的手性四齿配体f-Phamidol在酮的不对称氢化中表现出前所未有的反应活性和对映选择性(up to >99% ee and up to 13,425,000 TON)。

图一. 张绪穆小组开发的应用于不对称氢化领域的多齿手性配体

References:

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个人简历

张绪穆，1961年生，现任南方科技大学理学院副院长、化学系讲席教授，生物医药研究院院长。1982年在武汉大学获得学士学位；1985年在中国科学院福建物质结构研究所获得硕士学位，师从卢嘉锡院士；1987年在加州大学圣地亚哥分校获得硕士学位，师从Gerhard N. Schauzer教授；1992年在斯坦福大学获得博士学位，师从美国国家科学院院士James P. Collman教授；1992—1994年在斯坦福大学做博士后研究；1994—2006年任教于美国宾夕法尼亚州州立大学并获终身教授职位；2007—2015年任新泽西州立大学皇冠国际体育app杰出教授；2011年入选中组部千人计划“特聘专家”。2015—2018年，任南方科技大学化学系讲座教授及系主任；2017年当选国家中组部特聘专家联谊会化学化工专委会主任；2018年，任南方科技大学理学院副院长。2022年当选俄罗斯工程院外籍院士。

张绪穆教授在Science, Nat. Chem., J. Am. Chem. Soc.等学术刊物上发表学术论著400余篇，论文他引>15000多次, 其中单篇论文他引>1800次，H index >70。张绪穆教授2002年获得美国化学会Arthur C. Cope Scholar 奖，是第一位荣获此奖的中国内地出生的科学家。张绪穆教授发展的张烯炔环异构化反应（Zhang enyne cycloisomerization）因其重要性成为以其姓氏命名的人名反应。张绪穆教授长期致力于发展高效、高选择性不对称催化反应，利用自己原创的手性配体工具箱为技术平台，以重大药物合成为产业化突破口，开发有自主知识产权，安全，环保，低成本，高质量的药物绿色合成新工艺。先后成立了凯瑞斯德（苏州）（Chiral Quest，技术产品）和凯特立斯公司（Catalys，技术平台）。

研究领域

手性药物的绿色、催化不对称合成